Противовъзпалителни лекарствени средства. Инхибитори на СОХ-I и COX-II


Категория на документа: Химия




Реферат

Тема: Противовъзпалителни лекарствени средства, инхибитори на COX 1 и COX 2

Противовъзпалителни средства са вещества, които намаляват възпалението.Противовъзпалителните лекарства имат аналгетичен ефект (отстраняващ болката) и антипиретичен ефект (намаляване на температурата).
Класификация на противовъзпалителните средства:

I. Стероидни медикаменти (глюкокортикостероиди)

Глюкокортикостероидите намаляват възпалението като се свързват със стероидните рецептори. Това са медикаменти, които са изключително полезни за лечение на широк спектър от възпалителни и автоимунни заболявания - увеит, пиодермия, ревматоиден артрит, улцерозен колит, артериит и болест на Крон, парализа на Бел, множествена склероза, васкулит, автоимунен хепатит, системен лупус еритематозус, дерматомиозит. Прилагат се и при алергични възпателни заболявавния, като астма, тежки алергии от ухапвания от насекоми и шокови състояния.
Представители: Преднизолон (Prednisolone), Метилпреднизолон (Methylprednisolone), Урбазон (Urbasone)

II. Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

1.История

Историята на нестероидните противовъзпалителни средства започва през 1899 г. в Германия, когато Феликс Хофман от фармацевтичната компания Bayer синтезира първото нестероидно противовъзпалително средство Aspirin.
Оттогава са създадени над 10 групи НСПВС, които са с повече от 50 различни търговски имена и заемат четвърто място по продажби след антибиотиците, сърдечно-съдовите и психотропните лекарства.
Установено е, че 30 млн. души дневно по света приемат НСПВС, съществена част от които се продават и без рецепта.
Годишно в света се реализират около 470 млн. прескрипции на НСПВС, като от тях само в САЩ - 70 млн., във Великобритания - 20 млн., а в Канада - 10 млн. прескрипции.

Най-голямото фармакокинетично преимущество на НСПВС е, че се натрупват в огнището на възпаление.
Механизмът на уникалното им действие разкрива проф. Джон Вейн от Великобритания през 1971 г., който установява, че НСПВС блокират ефекта на ключов ензим, наречен циклооксигеназа, благодарение на който от арахидоновата киселина в човешкия организъм се продуцират различни простагландини, простациклин /Pg I2/ и тромбоксан А2.
Oпределени простагландини са в основата на възпалението, а оттам са отокът, болката и повишението на температурата. С блокирането на циклооксигеназата се потиска продукцията на простагландини, поради което намаляват симптомите на възпалението /calor, dolor, rubor, oedema, f. laesa/.
За това свое откритие проф. Джон Вейн получава Нобелова награда за медицина през 1981 г. и титлата сър от английската кралица.
Налице е огромен световен опит с различните НСПВС. Този опит доведе и до големи разочарования поради многото нежелани лекарствени реакции.

Освен до диспепсия, гадене, повръщане, парене зад гръдната кост, ентеропатия, колонопатия НСПВС водят до животозастрашаващи състояния като:

- пептична язва

- перфорация

- обструкция

- кървене

- язви на червата.

В САЩ около 8 млн. болни дневно приемат НСПВС. От тях годишно се хоспитализират 107 000 по повод на гастроинтестинални странични явления, а 16 500 годишно умират.
В света употребата на НСПВС струва годишно около 100 хиляди човешки живота.
Ето защо през последните години се отделя все по-голямо внимание на съотношението полза/риск.

2. Фармакодинамика.

Основните ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства са противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен. Те са свързани главно с инхибиране на циклооксигеназите и потискане метаболизма на арахидонова киселина, респ. синтеза на простагландини и тромбоксани.

Усилията на изследователите и фармацевтичните компании са насочени към откриване на по-малко токсични и агресивни нестероидни противовъзпалителни средства.
Голям напредък в това отношение е откритието през 1991 г., че циклооксигеназата съществува в двеизоформи-COX1 и COX2.



Сподели линка с приятел:





Яндекс.Метрика
Противовъзпалителни лекарствени средства. Инхибитори на СОХ-I и COX-II 9 out of 10 based on 2 ratings. 2 user reviews.